应用前首先评估药物对肝肾功能影响!
来源:呼吸时间
抗菌药物的分类与特点
按药效可分为以下4类:
第I类:繁殖期杀菌剂:如青霉类、头孢菌素类
第II类:静止期杀菌剂:如氨基糖苷类、多粘菌素类
第III类:速效抑菌药:如四环素类、氯霉素类与大环内酯类
第Ⅳ类:慢效抑菌药:如磺胺类
以上4类药的联用效果为:
I+II=协同(增强);I+III=拮抗(可能);II+III=协同(增强或相加);I+Ⅳ=协同
根据结构,抗菌药物可分为以下几大类,部分大类中还含有多种小类或亚类:
01β-内酰胺类
这类药物均含有β内酰胺环;可抑制细菌细胞壁合成,激活细菌自溶酶。其又可分为青霉素类、头孢菌素类、非典型β内酰胺类和β内酰胺酶抑制剂等亚类(表1)。因其对革兰阳性(G+)、革兰阴性(G-)菌及部分厌氧菌都有抗菌作用,且抗菌活性强、*副反应低、适应证广,所以临床较为常用。
应用β-内酰胺类药物时需注意:
①必须详细询问相关过敏史,并先做皮肤试验,对相关药物过敏者禁用;
②青霉素钾盐不可快速静脉注射;
③头孢哌酮、拉氧头孢可导致低凝血酶原血症或出血;头孢哌酮、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢可引起戒酒硫样反应,应注意预防;
④近年来非发酵菌尤其是不动杆菌属细菌对碳青霉烯类药物的耐药率迅速上升,肠杆菌科细菌中亦出现部分碳青霉烯类耐药,已严重影响其临床疗效。因此,该类药物不宜用于轻症感染,更不可作为预防用药。
附表β-内酰胺类药物的分类及特点
02氨基糖苷类
作用于细菌核糖体70S、30S亚基,抑制蛋白质合成,破坏细菌细胞膜完整性,属静止期、浓度依赖性杀菌剂。目前仍是治疗需氧G-杆菌严重感染的重要药物。常用者包括:链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星、西梭霉素、核糖霉素、异帕米星、达地米星、阿斯米星、地贝卡星和新霉素等。
其共同特点是抗菌谱广,抗G-杆菌活性强于青霉素类和第一代头孢菌素类药物;对葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用;与β-内酰胺类、万古霉素类合用可产生协同作用等;无抗厌氧菌活性;对链球菌作用差;有耳、肾*性。
具体适应证包括:
①中、重度肠杆菌科细菌等G-杆菌感染。
②庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星等对铜绿假单胞菌有强大抗菌活性。常和具有抗铜绿假单胞菌作用的β-内酰胺类或其他抗菌药物联用于中、重度铜绿假单胞菌感染。但链霉素、卡那霉素等对铜绿假单胞菌无作用。
③链霉素或庆大霉素可治疗土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病,用于后者需和其他抗菌药物联用。
④联合用于严重葡萄球菌属、肠球菌属或鲍曼不动杆菌感染的治疗(非首选)。
⑤链霉素、阿米卡星和卡那霉素可用于结核病联合化疗。
⑥新霉素仅可口服用于结肠手术前准备,或局部用药;巴龙霉素仅可口服用于肠道隐孢子虫病。
⑦用药期间应监测肾功能,严密观察患者听力、前庭功能、神经肌肉阻滞症状并及时处理;因*性较大,门、急诊中常见的呼吸道感染及单纯性尿路感染初发病例不宜选用。
03大环内酯类
作用于细菌核糖体50S亚基,抑制蛋白质合成。通常为速效抑菌剂,高浓度时对敏感菌为杀菌剂。对大多数G+菌、部分G-菌及一些非典型病原体,如*团菌、螺旋体、肺炎支原体、衣原体、立克次体、弓形虫、非典型分枝杆菌感染也有良效。
第一代药物包括红霉素、琥乙红霉素、麦白霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素等,目前已较少应用。第二代药物包括罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素,副作用减少,疗效增加。但细菌对这类药物的耐药性已不断增多。泰利霉素和喹红霉素为第三代该类药,对前述耐药菌有良好作用,且抗菌谱更广,有较好应用前景。
具体适应证包括:
①作为青霉素类过敏患者的替代药物,用于治疗链球菌敏感株所致的五官科感染及轻、中度肺炎、猩红热和蜂窝织炎;
②治疗白喉及白喉带菌者、空肠弯曲菌肠炎、百日咳、气性坏疽、梅*、李斯特菌病;
③用于心脏病及风湿热患者预防细菌性心内膜炎和风湿热;
④治疗*团菌病、衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染;
⑤第一代药物主要用于上述感染的轻症患者;
⑥阿奇霉素、克拉霉素等尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染;或与其他抗菌药物合用于鸟分枝杆菌复合群感染的防治。克拉霉素也可用于幽门螺杆菌的联合治疗。
⑦红霉素及克拉霉素禁与特非那丁合用,以免引起心脏不良反应。肝功能损害者如有指征应用,需适当减量并定期复查肝功能。
04四环素类
包括四环素、金霉素、土霉素及半合成的多西环素、美他环素和米诺环素。可作用于细菌核糖体30S亚基,抑制细菌蛋白质合成。抗菌谱广,对葡萄球菌属、链球菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、布鲁菌属、不动杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌等,有良好抗菌活性。
作为首选或可选药物,可用于以下疾病的治疗:
①立克次体病,如流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病、柯氏立克次体肺炎和Q热。
②支原体感染,如支原体肺炎、解脲脲原体所致的尿道炎等。
③衣原体属感染,如衣原体肺炎、鹦鹉热、性病淋巴肉芽肿、宫颈炎及沙眼衣原体感染等。
④回归热、布鲁菌病(需与氨基糖苷类联合应用)、霍乱、兔热病和鼠疫。
⑤治疗青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅*、淋病和钩端螺旋体病。
⑥炎症反应显著的痤疮。
⑦米诺环素可作为多重耐药鲍曼不动杆菌感染的联合用药。
05氟喹诺酮类
可作用于细菌DNA旋转酶,阻断DNA复制。常用者包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等。其中左氧氟沙星、莫西沙星对G+球菌、衣原体属、支原体属、*团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用强。
其主要适应证包括:
①肺炎克雷伯菌、肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等G-杆菌所致的尿路及下呼吸道感染、前列腺炎和非淋菌性尿道炎、宫颈炎。
②诺氟沙星限用于单纯性下尿路感染或肠道感染。但其耐药株已超过50%。
③左氧氟沙星、莫西沙星等可用于链球菌所致的五官科感染;肺炎链球菌、支原体、衣原体,以及敏感G-杆菌所致的下呼吸道感染。
④可首选用于伤寒沙门菌、志贺菌属、非伤寒沙门菌属、副溶血弧菌等所致的成人肠道感染。
⑤治疗腹腔、胆道及盆腔感染时,需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。
⑦莫西沙星可单药治疗轻症复杂性腹腔感染。
⑧治疗MRSA属感染。但MRSA对本类药物耐药率高。
⑨左氧氟沙星等部分品种可作为耐药结核分枝杆菌和其它分枝杆菌感染的二线联合用药。
⑩已不推荐本类药物用于淋球菌感染,并应严格限制其作为外科围手术期预防用药。
注意事项:18岁以下未成年患者避免使用。制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物吸收,应避免同服。不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者。
06林可酰胺类
包括林可霉素和克林霉素。可作用于细菌核糖体50S亚基,抑制蛋白质合成;并能清除细菌表面A蛋白和绒毛状外衣,使其易被吞噬和杀灭。对G+菌及厌氧菌具良好活性,但肺炎链球菌等对其耐药性高。克林霉素的效果优于林可霉素,临床使用也更多。
其适应证包括:
①敏感厌氧菌及需氧菌(链球菌及金葡菌等)所致的下呼吸道、血流、皮肤及软组织感染、骨髓炎;
②与抗需氧G-菌药物联用,治疗妇产科及腹腔感染。
③应注意抗生素相关腹泻和假膜性肠炎的可能,如有可疑应及时停药。
④有神经肌肉阻滞作用,应避免与其他神经肌肉阻滞剂合用。
07甘氨酰环素类
目前只有替加环素。其作用机理和抗菌谱与四环素类相似,但目前的耐药率较低。对耐多药的葡萄球菌属、肠球菌属、链球菌属、肠杆菌科细菌、不动杆菌具高度抗菌活性。
对棒状杆菌、乳酸杆菌、明串珠菌属、厌氧菌、快速生长分枝杆菌、李斯特菌,以及支原体等也敏感。对鲍曼不动杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌体外具抗菌活性。但铜绿假单胞菌和变形杆菌属对其耐药。
目前FDA仅批准用于治疗以上敏感菌所致的各类复杂性成人腹内感染、复杂皮肤和软组织感染,以及社区获得性肺炎。但国内也用于某些特定细菌,尤其是多重耐药菌所致重症感染的治疗。为减少耐药细菌的出现,专家建议将其作为最后选择,并避免单用。
08氯霉素类
包括氯霉素、甲砜霉素,可作用于细菌核糖体50S亚基,抑制蛋白质合成。具广谱抗微生物作用,包括G+、G-菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属等。
因病原菌对其耐药性高及骨髓抑制等严重不良反应,氯霉素的应用普遍减少。但其易透过血-脑、血-眼屏障,并对伤寒沙门菌、立克次体等细胞内病原体有效,仍有一定应用指征。
如治疗氨苄西林耐药流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌及肺炎链球菌所致的脑膜炎;与青霉素合用于耳源性脑脓肿等。用药期间应定期监测周围血象,并避免长疗程用药。
甲砜霉素对流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌有杀菌作用;对其他细菌仅有抑菌作用。而铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、MRSA和肠球菌属对其耐药。其副作用较氯霉素稍低,也可用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。
09利福霉素类
包括利福平、利福霉素SV、利福喷汀及利福布汀等。抗菌谱广,对分枝杆菌属、G+菌、G-和不典型病原体有效。
适应证:
①利福平是结核病、非结核分枝杆菌感染、麻风等联合化疗的主要药物。利福喷汀可替代利福平作为联合用药之一。利福布汀可用于合并HIV患者抗分枝杆菌感染的防治。
②利福平也可用作脑膜炎奈瑟菌咽部慢性带菌者或流脑密切接触者的预防用药;但不宜用于流脑的治疗,因细菌可能迅速耐药。
③在个别情况下,对MRSA、甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS)所致严重感染,可采用万古霉素联合利福平治疗。
10糖肽类
包括万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁等。可抑制细菌细胞壁合成,对胞质RNA也有作用,不易产生耐药。
适用于:
①耐药G+菌所致的严重感染,包括MRSA或MRCNS、氨苄西林耐药肠球菌属及青霉素耐药肺炎链球菌所致感染;也可用于对青霉素类过敏患者的严重G+菌感染。
②治疗粒细胞缺乏症并高度怀疑G+菌感染的患者。
③万古霉素尚可用于脑膜炎败血*杆菌感染。
④口服万古霉素或去甲万古霉素,可用于重症或经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌肠炎。
⑤万古霉素或去甲万古霉素通常不用于手术前预防用药。但在MRSA感染发生率高的医疗单位及/或一旦发生感染后果严重的情况下,如某些脑部手术、心脏手术、全关节置换术,也有主张采用其单剂预防用药。
⑥替考拉宁不用于中枢神经系统感染的治疗。
⑦用药期间应注意监测尿常规、肾功能及听力改变。疗程一般不超过14天。
11多黏菌素类
常用者为多粘菌素B和E。对需氧G-杆菌包括铜绿假单胞菌作用强,肾*性较明显,主要供局部应用;但近年又重新成为多重耐药G-菌感染治疗的备选药物。
其全身应用的适应证为:
①其他药物治疗无效的多重耐药铜绿假单胞菌所致严重感染;以及广泛耐药G-菌所致各种感染。
②局部用于创面感染或雾化吸入治疗呼吸道感染。
③口服用作结肠手术前准备,或中性粒细胞缺乏患者清除肠道细菌,降低细菌感染发生率。
④应严格掌握使用指征,一般不作为首选用药。
12环脂肽类
主要为达托霉素。通过与细菌细胞膜结合、引起细胞膜电位快速去极化而杀菌。对葡萄球菌属(包括MRSA),肠球菌属(包括万古霉素耐药菌株),链球菌属(包括青霉素耐药菌株),JK棒状杆菌、艰难梭菌和痤疮丙酸杆菌等G+菌具有良好抗菌活性。对G-无效。
适用于复杂性皮肤及软组织感染、金葡菌所致血流感染(包括感染性心内膜炎)。因可被肺泡表面活性物质灭活,故不用于治疗肺炎。
13噁唑烷酮类
主要为利奈唑胺,可抑制细菌蛋白质合成。对金葡菌(包括MRSA)、凝固酶阴性葡萄球菌(包括MRCNS)、肠球菌属(包括VRE)、各类链球菌(包括青霉素耐药株)均有良好抗菌作用。
对卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、艰难梭菌有抗菌作用。对支原体属、衣原体属、结核分枝杆菌、鸟分枝杆菌、巴斯德菌属和脑膜炎败血*杆菌亦有一定抑制作用。肠杆菌科细菌、假单胞菌属和不动杆菌属等非发酵菌对其耐药。
临床主要用于MRSA属、肠球菌属等多重耐药G+菌感染。如万古霉素耐药屎肠球菌感染、MRSA或青霉素不敏感医院获得性肺炎、复杂皮肤及软组织感染。
14磷霉素类
抗菌谱广,可影响细胞壁早期合成。与β-内酰胺类、氨基糖苷类合用有协同抗菌作用。
口服剂包括磷霉素氨丁三醇和磷霉素钙,分别用于防治尿路及肠道感染。注射剂可用于治疗金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌(包括MRCNS株)和链球菌属、流感嗜血杆菌、肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌所致呼吸道、尿路、皮肤及软组织感染等。
治疗严重感染时需加大剂量并与其他抗菌药联用,如治疗MRSA重症感染时,需与糖肽类抗菌药联合。
15磺胺类
属广谱抗菌药,对G+菌和G-均具抗菌作用,但细菌对其耐药现象普遍。主要适应证为:
①磺胺多辛、复方磺胺甲噁唑、复方磺胺嘧啶等口服易吸收,可用于敏感菌所致的尿路感染、伤寒和其它沙门菌属感染、肺孢子菌肺炎、小肠结肠炎、耶尔森菌、嗜麦芽窄食单胞菌感染;以及部分MRSA感染及星形奴卡菌病等的防治。
②磺胺多辛与乙胺嘧啶等抗疟药联合,可用于氯喹耐药虫株所致疟疾的防治。
③柳氮磺吡啶口服不易吸收,主要用于治疗溃疡性结肠炎。
④磺胺嘧啶银主要用于预防或治疗烧伤继发创面细菌感染。醋酸磺胺米隆适用于烧伤或大面积创伤后的铜绿假单胞菌感染。
16硝基咪唑类
包括甲硝唑、替硝唑和奥硝唑等。其适应证包括:
①各种厌氧菌感染,如腹腔、盆腔感染、肺脓肿、脑脓肿等,治疗混合感染时,需与抗需氧菌药物联用。
②口服治疗艰难梭菌所致的假膜性肠炎、幽门螺杆菌所致胃窦炎、牙周感染及加德纳菌阴道炎等。但幽门螺杆菌对甲硝唑的耐药率上升,且有地区差异。
③肠道及肠外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病、结肠小袋纤毛虫等寄生虫病的治疗。
④与其他抗菌药物联合,可作为某些盆腔、肠道及腹腔手术的预防用药。
⑤用药期间饮酒及含酒精饮料,可产生戒酒硫样反应。
17呋喃类
包括呋喃妥因、呋喃唑酮和呋喃西林,其临床应用已逐渐减少,且不宜长期应用。呋喃妥因可用于治疗急性单纯性膀胱炎或预防尿路感染。呋喃唑酮主要用于治疗肠道感染。呋喃西林仅局部用于治疗创面、烧伤、皮肤等感染;也可用于膀胱冲洗。
附表:抗真菌药物的分类及特点
作者|云南省一院孙丹雄
来源|医学界呼吸频道
1β内酰胺类
青霉素G,每天~0万U,分2~4次。
哌拉西林他唑巴坦,进口4.5gq8h;国产,3.gq6h(需要ml液体)。
氟氯西林,0.25~1gq6h。
美洛西林,每天2~15g,分3~6次给药,说明书没写生理盐水配制。
头孢唑林,0.5~1g,q6~12h,最大一日6g。
头孢呋辛,进口,0.75~1.5g,bid~tid。
头孢曲松,进口,2gqd。
头孢曲松他唑巴坦,2.0gbid,说明书需要ml液体配制。
头孢哌酮舒巴坦,进口,3gq8h。
头孢吡肟,进口,0.5~2g,q8~12h,一般2gq12h。
头孢西丁,2gq12h。头孢美唑,头孢米诺,1g,bid。
氨曲南,2gq8~12h。
亚胺培南西司他丁(泰能),以亚胺培南0.5gq6h。
美罗培南,进口,1gq8h。
2喹诺酮类
环丙沙星,西普乐,0.4g,q12h。
左氧氟沙星,国产左克,0.2~0.3gbid,需要液体ml;国产利复星,0.25g至0.75gqd。
莫西沙星,拜复乐,0.4gqd,建议静滴90分钟。
3抗MRSA(耐甲氧西林金葡菌)抗生素
万古霉素,进口,1gq12h,老年人减半。
替考拉宁,起始剂量为(6mg/kg,q12)×3次,后继以(6mg/kg),qd。
利奈唑胺,0.6g(ml,厂家已配好),q12h。
4超级抗生素
替加环素,50mg,q12h,首剂加倍。
5氨基糖苷类
阿米卡星15mg/kgqd,常用0.6gqd。一般0.5g需要液体ml。
6其他抗生素
克林霉素,每日0.6~2.4g,分2~4次静滴,一般0.6g需要液体ml。
阿奇霉素,进口,0.5gqd。
米诺环素片,进口,0.1gbid,首剂加倍。
复方磺胺甲恶唑片,2~3片,tid。
甲硝唑,7.5mg/kg,q6~8h,说明书写首剂加倍。
7抗结核药
异烟肼,0.3gqd。
利福平,0.45gqd。
乙胺丁醇,0.75gqd。
吡嗪酰胺,1.5gqd;不能耐受也可0.5gtid。
8抗真菌药
氟康唑,大扶康胶囊,口腔念珠菌,0.2gqd,首日加倍。注射液,0.4gqd。
伊曲康唑,斯皮仁诺胶囊,一般,0.2gbid,口服应餐后立即给药。注射液,0.2gbid,第三天改为qd。
伏立康唑,0.2gq12h,首日加倍(不单是首剂),加倍后静滴2小时以上。
备注:基本都是0.2gbid,但是伏立康唑首日要加倍。
卡泊芬净,首日70mgqd,但需要ml液体配制,以后50mgqd。
两性霉素b,只能用糖水配制,一般用5%GSml配制,20mg以下也可以用ml,必须缓慢静滴6小时以上,必须避光。
首日1~5mg,以后每天增加5mg,一般每日维持剂量35mg,最大1mg/kg,累计不超过1.5~3g。
两性霉素b脂质体,说明书,3~6mg/kg,qd,只能用5%GS配制,一般至少ml,小剂量时至少3小时。
国产说明书,起始剂量0.1mg/kgqd,用5%GSml配制,每日增加0.25~0.5mg/kg,维持剂量1~3mg/kgqd。
泊沙康唑,必须与食物同服,或者餐后立即口服,可与营养液或者碳酸饮料同服。
指南:0.4g(10ml,两勺)bid,或者0.2gqid。
肺部感染
肺部常见病原体
常见细菌:肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、金葡菌、卡他莫拉菌、肺炎克雷伯杆菌、大肠杆菌,以及肺炎支原体、肺炎衣原体。
少见细菌:MRSA、*团菌、绿脓杆菌、鲍曼不动杆菌、厌氧菌、嗜麦芽窄食假单胞菌。
罕见细菌:鼠疫、放线菌、炭疽杆菌、奴卡菌、洋葱伯克霍尔德菌、肠球菌。
特殊细菌:结核菌。
病*:流感病*、巨细胞病*等。
真菌:曲霉,隐球菌,毛霉菌等少见。
1β内酰胺类
■青霉素类
青霉素G
主要用于肺炎链球菌肺炎。
优势:炭疽,破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染,梅*,钩端螺旋体病,回归热螺旋体,白喉等的首选药。尚可用于除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌以及放线菌、链球菌感染。
每天~0万U,分2~4次。
哌拉西林他唑巴坦
广谱抗生素。注意,对鲍曼不动杆菌的耐药率高。
进口特治星,一般4.5gq8h,甚至大剂量4.5gq6h。肾小球滤过率≦40ml/min,不能大剂量,20只能q12h。
国产,一般3.gq6h,需要ml液体,详见说明书。
氟氯西林
主要用于金葡菌、肺炎球菌,抗菌谱很窄。0.25~1gq6h。
美洛西林
主要用于G-菌,G+菌作用弱。一般不用于鲍曼不动杆菌。
每天2~15g,分3~6次给药。可用5%GS,或者5%葡萄糖氯化钠,说明书没写生理盐水。
■头孢类
从第一至第四代,对G+菌作用逐渐减弱(药理学角度),对G-细菌作用逐渐增强,肾*性逐渐减弱。
可杀绿脓杆菌的只有头孢他啶、头孢哌酮,以及四代头孢。
三、四代头孢一般只是鲍曼不动杆菌的备选药。
一代头孢
头孢唑林
主要用于G+菌,但说明书写对金葡菌作用差。
一般0.5~1g,q6~12h,最大一日6g。肾功能减退时的用法,说明书有歧义。
二代头孢
头孢呋辛
主要用于G+菌,对肠杆菌不敏感。
进口西力欣,0.75~1.5g,bid~tid。肾小球滤过率≦20ml/min,减量。
三代头孢
头孢曲松
适应症:常见G+G-菌(对绿脓杆菌无效)。
罗氏芬,一般2gqd(半衰期长),1~4gqd。2gqd在肾衰竭时也不用调整剂量,血液透析对该药几乎无影响。
头孢曲松他唑巴坦
一般2.0gbid,说明书需要ml液体配制,肝肾功能不全一般不用调整剂量。
头孢哌酮舒巴坦
适应症:常见G+G-菌。
舒普深
(头孢哌酮2.0g+舒巴坦1.0g),3gq8h;鲍曼不动杆菌可以3gq6h;肾小球滤过率30ml/min,减量。
四代头孢
头孢吡肟
适应症:常见G+G-菌。
马斯平,0.5~2g,q8~12h,一般2gq12h。肾小球滤过率60ml/min,注意减量。
■头霉素类
抗菌谱:与二代头孢类似,但是对厌氧菌有效。
头孢西丁
对肠杆菌一般无效,例如阴沟肠杆菌。
法克,1~2g,q6~8h。假如选择2gq12h,只有到了尿*症期才需要减量。
头孢美唑
0.5~1g,bid。肾小球滤过率60ml/min,注意减量。
头孢米诺
一般1g,bid。严重感染,2gq8h。严重肾虚慎用。
■单环β内酰胺类
氨曲南
窄谱抗生素,适用于G-菌。对绿脓杆菌有效,但耐药率高,可作为联合用药。一般也不用于鲍曼不动杆菌。对G+菌、厌氧菌无效。
一般2gq8~12h,最大量每日8g。肾小球滤过率30ml/min,注意减量。
■碳青霉烯类
对绝大多数G+、G-、厌氧菌均有效。绝对优势:ESBL(超广谱β内酰胺酶)首选药。对嗜麦芽窄食假单胞菌无效。其中,厄他培南对绿脓杆菌无效。缓慢静脉滴注2~3小时,效果更好。
亚胺培南西司他丁
注意:神经系统*性(抽搐),有一定肾*性,另外还可以降低丙戊酸浓度。
泰能,一般,亚胺培南0.5gq6h。肾小球滤过率70ml/min,注意减量。严重感染且体重大于70kg,0.5gq12h,可用于肾衰竭。
美罗培南
注意:可以降低丙戊酸浓度。
美平,一般,1gq8h。脑膜炎,2gq8h。肝衰竭一般无需调整剂量。肾小球滤过率50ml/min,注意减量。
2喹诺酮类
抗菌谱非常广,几乎对所有常见细菌都有效,只是效果不一定强。莫西沙星抗菌谱与左氧类似,但对厌氧菌作用更强,抗菌谱更宽。莫西沙星对绿脓杆菌效果不确定,左氧氟沙星对绿脓杆菌有效,但环丙沙星最强。环丙沙星一般只用于联合抗绿脓杆菌肺炎。注意肝*性。
此类药物为浓度依赖性抗生素,主张1天1次给药,如左氧氟沙星0.5~0.75g,静滴,qd;欧洲建议重症感染可以用到0.5g,静滴,q12h。环丙沙星由于半衰期较短,依然采用分次给药,轻至中度感染,mg,静滴,q12h;重症感染mg,静滴,q8h。
环丙沙星
西普乐,0.4g,q12h(重症感染,q8h)。肾小球滤过率30ml/min,注意减量。
左氧氟沙星
每个厂家不一样,国产左克,0.2~0.3gbid,需要液体ml;国产利复星,0.25g至0.75gqd。天差地别,具体参照说明书。
莫西沙星
拜复乐,0.4gqd,建议静滴90分钟。转氨酶升高5倍不用。尿*症都不用调整剂量。
3抗MRSA(耐甲氧西林金葡菌)抗生素
糖肽类:万古霉素
适应症:G+球菌、部分厌氧菌(艰难梭菌、消化链球菌)。对G-菌几乎无效。
MRSA专家共识:应注意在治疗MSSA(甲氧西林敏感金葡菌)所致的严重感染时本品疗效不如β内酰胺类抗生素。
进口稳可信,1gq12h,老年人减半,肝肾功能损害,慎重给药。
糖肽类:替考拉宁
适应症:G+球菌,但是对部分溶血葡萄球菌耐药,对表皮葡萄球菌效果不确定。
进口,一般起始剂量为(6mg/kg,q12)×3次,后继以(6mg/kg),qd。肾功能不全,减量。
唖唑烷酮类:利奈唑胺
适应症:G+球菌,且对万古霉素耐药的金葡菌、肠球菌有效。
0.6g(ml),q12h。
4超级抗生素
甘氨酰环素类(第三代四环素类):替加环素
适应症:除了绿脓杆菌、变形杆菌,对其他常见细菌全部有效,包括多重耐药菌。
50mg,q12h,首剂加倍。轻中度肝损伤,肾衰竭,不用调整剂量。重度肝损伤,25mg,q12h,首剂mg。
5氨基糖苷类
对G-菌效果好,可惜有肾*性,耳*性。对绿脓杆菌有效,可与其他抗菌药物联合治疗敏感鲍曼不动杆菌感染。对金葡菌有效,但对肺炎链球菌等常见G+菌无效。
阿米卡星
15mg/kgqd,常用0.6gqd。肾好慎用,肾虚不用。一般0.5g需要液体ml。
6其他抗生素
克林霉素
对常见G+菌包括金葡菌有效,对厌氧菌有效,对绝大多数G-菌无效。现实中,耐药率高。
每日0.6~2.4g,分2~4次静滴,一般0.6g需要液体ml。
大环内酯类:阿奇霉素
适应症:*团菌,支原体,衣原体。除了脑膜炎球菌、卡他莫拉菌、流感嗜血菌外,对其他G-菌几乎无效。对大多数G+耐药。
进口,0.5gqd,严重肝肾损伤慎用。
四环素类:米诺环素片
适应症:联合其他药物治疗鲍曼不动杆菌。绝对优势:立克次体(恙虫病、斑疹伤寒),布鲁菌!对鼠疫、霍乱有效!
进口,0.1gbid,首剂加倍,一日最大0.4g。肾虚慎用。
复方磺胺甲恶唑片
绝对优势:嗜麦芽窄食假单胞菌、卡氏肺孢子虫肺炎首选药!对奴卡菌有效!可治疗皮肤MRSA感染!
一般,每片含磺胺甲恶唑mg,甲氧苄啶80mg,2~3片,tid。严重肝肾功能不全禁用。卡氏肺孢子菌,以甲氧苄啶计算,3.75~5mg/kg,q6h。
甲硝唑
适应症:厌氧菌:例如艰难梭菌,破伤风梭菌;滴虫;阿米巴滋养体。
说明书,7.5mg/kg,q6~8h,首剂加倍。
7抗结核药
特点是肝*性,一般要求早晨一次顿服。利福平的代谢物会引起尿液等变成红色。
异烟肼0.3gqd;结核性脑膜炎超说明书0.6gqd。
利福平,0.45gqd;体重60kg,则0.6gqd。
乙胺丁醇0.75gqd;教材:前2月也可0.5gbid。
吡嗪酰胺,1.5gqd;不能耐受也可0.5gtid。
其他药的教材推荐:阿米卡星针,0.75~1.0gqd;氧氟沙星,0.6~0.8gqd;左氧氟沙星,0.6~0.75gqd;莫西沙星,0.4gqd。注意兼顾具体的*说明书。
8抗真菌药
所有的唑类,都要警惕肝*性。两性霉素B副作用特多,肾*性常见。
氟康唑
适应症:念珠菌(光滑、克柔念珠菌常耐药)、隐球菌。
大扶康胶囊,口腔念珠菌,0.2gqd,首日加倍。注射液,0.4gqd。
伊曲康唑
适应症:念珠菌、曲霉、隐球菌。
斯皮仁诺胶囊,一般,0.2gbid,口服应餐后立即给药。注射液,0.2gbid,第三天改为qd。
伏立康唑
适应症:除了毛霉菌。
进口,0.2gq12h,首日加倍(不单是首剂),加倍后静滴2小时以上。肾小球滤过率50ml/min,建议停静脉药,改口服。血液透析对其影响不大。轻中度肝硬化,维持剂量减半。
卡泊芬净
适应症:念珠菌首选,对曲霉菌可能劣于伏立康唑,对隐球菌无效。
首日70mgqd,但需要ml液体配制,以后50mgqd。中度肝损伤(Child7~9分),维持剂量改为35mgqd。
两性霉素b
适应症:各种常见真菌、严重感染,但对*曲霉、土曲霉耐药。
只能用糖水配制,一般用5%GSml配制,20mg以下也可以用ml,必须缓慢静滴6小时以上,必须避光。
首日1~5mg,以后每天增加5mg,一般每日维持剂量35mg,最大1mg/kg,累计不超过1.5~3g。
两性霉素b脂质体
说明书,3~6mg/kg,qd,只能用5%GS配制,一般至少ml,小剂量时至少3小时。
国产说明书,起始剂量0.1mg/kgqd,用5%GSml配制,每日增加0.25~0.5mg/kg,维持剂量1~3mg/kgqd。
泊沙康唑
适应症:临床上,一般拿来治疗毛霉菌。
必须与食物同服,或者餐后立即口服,可与营养液或者碳酸饮料同服。
指南:0.4g(10ml,两勺)bid,或者0.2gqid。
肾小球滤过率20ml/min,不用调整剂量。重度肝功能不全,不建议调整剂量,但要监测肝功能。
①支原体、衣原体、*团菌,一般只有大环内酯类(例如阿奇霉素)和喹诺酮类(例如左氧氟沙星)有效。
②结核菌,除了抗结核药,一般只有氨基糖苷类(例如阿米卡星)和喹诺酮类(例如左氧氟沙星)有效。
③毛霉菌只有两性霉素B和泊沙康唑有效。
④嗜麦芽窄食单胞菌,一般首选复方磺胺甲恶唑,其他药物有替卡西林克拉维酸、头孢哌酮舒巴坦、氟喹诺酮类、替加环素、黏菌素。
⑤厌氧菌一般选择青霉素(脆弱拟杆菌除外)、甲硝唑、克林霉素,严重者选择碳青霉烯类(例如,美罗培南)。
⑥MRSA(耐甲氧西林金葡菌),一般选择万古霉素、利奈唑胺、替考拉宁,或替加环素等。
⑦.一般都是默认0.9%生理盐水ml配制,特殊情况才做说明,默认静脉给药;不能用生理盐水的,默认5%GS。静脉滴注时间默认至少1小时。
⑧严重肝肾功能不全、消瘦体重低下的患者,大多数药物都需要调整剂量
1、年轻人社区获得性肺炎
一般是G+或支原体感染,故单用头孢一代或二代,或单用阿奇霉素(不除外有支原体感染时更适合);或单用可乐必妥针(进口左氧氟沙星,偏重时)
2、有基础病的老年人社区获得性肺炎:
最好联合用药尽快控制感染:头孢三代(例如头孢地嗪)+喹诺酮(例如国产左氧氟沙星)或阿奇霉素。
3、有基础病,医院获得性肺炎:
(1)不是很重的,生命体征稳定的:COPD急性加重期很多都属于这个程度的。
三代/β-内+喹;或者广谱青霉素/β-内+喹:例如头孢哌酮/他唑巴坦+国产左氧氟沙星、哌拉西林/他唑巴坦+国产左氧氟沙星。
(2)严重的:三代/β-内+喹:例如舒普深+拜复乐。或单用泰能或美平。
(3)重症肺炎,合并G+败血症,极重度感染:可美平(美罗培南)或泰能(亚胺培南/西司他汀)+稳可信(进口万古霉素),ICU常用的一个大包围组合。
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