作者：广东省药学医院李运宏
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头孢菌素类是通过与细菌细胞膜上的结合蛋白结合，妨碍黏肽的形成，抑制细胞壁合成而呈现杀菌作用，为繁殖期杀菌剂。
头孢菌素类作用特点及临床应用比较分类名称作用特点及临床应用第一代头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄（1）对革兰阳性菌（包括耐青霉素金葡菌）作用较第二代强，对革兰阴性菌作用弱，对铜绿假单胞菌无效。（2）对β-内酰胺酶较稳定，但不及第二，三、四代。（3）肾脏*性较第二、三、四代大，头孢氨苄损害较重，头孢拉定损害较轻。（4）主要用于革兰阳性菌及耐药金葡菌引起的呼吸道、泌尿道及皮肤软组织感染。第二代头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛（头孢氯氨苄）（1）对革兰阳性菌作用较第一代略差，对革兰阴性菌作用较第一代强，但弱于第三代，部分药物对厌氧菌有效对铜绿假单胞菌无效。（2）对-内酰胺酶较稳定，但不及第三、四代（3）肾脏*性较第一代小。（4）主要用于敏感菌所致的呼吸道、胆管、皮肤软组织感染、菌血症、腹膜炎、泌尿道及其他组织器官感染。第三代头孢噻肟、头孢曲松（头孢三嗪）、头孢他定、头孢哌酮（1）对厌氧菌及革兰阴性菌（包括铜绿假单胞菌）作用较强，对革兰阳性菌作用不及第一、二代。（2）对β-内酰胺酶更稳定。（3）对肾脏基本无*性。（4）体内分布广，组织穿透力强。（5）主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿道感染，肺炎、脑膜炎、败血症及铜绿假单胞菌感染等，其中头孢他定是目前抗铜绿假单胞菌作用最强的抗生素。第四代头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定（1）广谱、高效，对某些革兰阳性菌和革兰阴性菌均有强大的抗菌作用。（2）对β-内酰胺酶稳定性高。（3）对肾脏无*性。（4）主要用于难治性感染。第五代头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普（1）超广谱，对大多数耐药革兰阳性菌和革兰阴性菌有强大的抗菌作用。（2）对β-内酰胺酶尤其超广普的对β-内酰胺酶稳定性强。（3）对肾脏无*性，超完美。
对β内酰胺酶的稳定性第五代(很稳定)；第四代(很稳定)；第三代(高度稳定)；第二代(较稳定)；第一代(不稳定)
不良反应和用药监护
变态反应多为药热、皮疹、荨麻疹等，严重者可发生过敏性休克，但发生率较青霉素低。与青霉素有交叉过敏现象，交叉过敏发生率为5％～10％，故对青霉素过敏者慎用或禁用，必要时做皮试，并密切观察。肾*性第一代头孢菌素大剂量应用时可出现肾*性，表现为蛋白尿、血尿、血中尿素氮和肌酐升高。避免与氨基苷类抗生素或强效利尿药合用，以免肾*性增强。大多数头孢菌素类需经肾排泄，故肾功能不全者可致蓄积，肾功能不全者禁用。胃肠道反应口服给药可引起恶心、呕吐、食欲不振等。饭后服可减轻。菌群失调症长期应用第三代头孢菌素可引起肠道菌群失调导致二重感染，如肠球菌、铜绿假单胞菌和念珠菌的增殖现象。其他长期大量应用头孢哌酮、头孢孟多可致低凝血酶原血症，与抗凝血药、水杨酸制剂等合用时，可致出血倾向，可用维生素K防治。肌注局部可发生疼痛、硬结等反应，宜深部肌注。静注时可致静脉炎。头孢菌素类与乙醇同时应用可产生“醉酒样”反应，故在应用本类药物期间或停药3天内应忌酒。配制的注射液在室温中保存不超过6小时，在2～10℃时其效价可维持48小时。
作者简介
李运宏主管药医院主管药师，执业西药师，毕业于广东医科大学，从事药学工作多年。
审稿专家：广东省药学医院杨德湖
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参考文献
[1]蔡柏蔷,李龙芸主编,协和呼吸病学[M].北京:中国协和医科大学出版社,.
[2]刁保忠等.现代实用临床药物学.天津科学技术出版社[3]抗菌药物临床应用指导原则,.[4]药圈PSM药盾公益安全用药科普
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