三十三十一内酰胺类抗生素大环内 [复制链接]

一、青霉素类

(一)窄谱青霉素类-青霉素G

1.抗菌作用

青霉素G抗菌作用很强，在细菌繁殖期低浓度抑菌，较高浓度杀菌。对病原菌有高度抗菌活性。对大多数G-杆菌作用较弱，对肠球菌不敏感，对真菌原虫、立克次体、病*等无作用。

2.临床应用

本药肌内注射或静脉滴注为治疗敏感的G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体所致感染的首选药。但因青霉素G对细菌产生的外*素无效，故必须加用抗*素血清。

3.不良反应

(1)变态反应

为青霉素类最常见的不良反应，在各种药物中居首位，各种类型的变态反应都可出现。

过敏性休克患者的临床表现主要为循环衰竭、呼吸衰竭和中枢抑制。主要防治措施：①仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用；②避免滥用和局部用药；③避免在饥饿时注射青霉素；④不在没有急救药物(如肾上腺素)和抢救设备的条件下使用；⑤初次使用、用药间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用；⑥注射液需临用现配；⑦患者每次用药后需观察30分钟，无反应者方可离去；⑧一旦发生过敏性休克，应首先立即皮下或肌内注射肾上腺素0.5~1.0mg，严重者应稀释后缓慢静注或滴注，必要时加入糖皮质激素和抗组胺药。

(2)赫氏反应

应用青霉素G治疗梅*、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热或炭疽等感染时，可有症状加剧现象，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状。此反应可能是大量病原体被杀死后释放的物质所引起的。

(3)其他不良反应

肌内注射青霉素G可产生局部疼痛，红肿或硬结。剂量过大或静脉给药过快时可对大脑皮质产生直接刺激作用。鞘内注射可引起脑膜或神经刺激症状。

(二)广谱青霉素类

本类药物对G+菌和G-菌都有杀菌作用，疗效与青霉素G相当，但因不耐酶而对耐药金*色葡萄球菌感染无效。

1.氨苄西林

临床用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、伤寒、副伤寒、尿路感染、胃肠道感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等，严重病例应与氨基苷类抗生素合用。

2.阿莫西林

主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染以及伤寒治疗。此外也可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。

二、头孢菌素类

第一代头孢菌素对G+菌抗菌作用较第二、三代强，但对G-菌的作用差。可被细菌产生的β-内酰胺酶所破坏。主要用于治疗敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮肤及软组织感染。

第二代头孢菌素对G+菌作用略逊于第一代，对G-菌有明显作用，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效。对多种β-内酰胺酶比较稳定。可用于治疗敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染等。

第三代头孢菌素对G+菌的作用不及第一、二代，对G-菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用。对β-内酰胺酶有较高的稳定性。可用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。

第四代头孢菌素对G+菌、G-菌均有高效，对β-内酰胺酶高度稳定，可用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。

第五代头孢菌素对G+菌的作用强于前四代，尤其对耐甲氧西林金葡菌、耐万古霉素金葡菌、耐甲氧西林的表皮葡萄球菌、耐青霉素的肺炎链球菌有效，对一些厌氧菌也有很好的抗菌作用，对G-菌的作用与第四代头孢菌素相似。对大部分β-内酰胺酶高度稳定，但可被大多数金属β-内酰胺酶和超广谱β-内酰胺酶水解。主要用于复杂性皮肤与软组织感染以及G-菌引起的糖尿病足感染、医院获得性肺炎等。

一、大环内酯类抗生素-红霉素

红霉素的抗菌效力不及青霉素，临床常用于治疗耐青霉素的金*色葡萄球菌感染和对青霉素过敏者，还用于其敏感菌所致的各种感染，也能用于厌氧菌引起的口腔感染和肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体所致的呼吸系统、泌尿生殖系统感染。

二、大环内酯类抗生素-阿奇霉素

主要特点是抗菌谱较红霉素广，对红霉素敏感菌的抗菌活性与其相当，而对G-菌明显强于红霉素，对某些细菌表现为快速杀菌作用，而其他大环内酯类为抑菌药。

三、林可霉素类抗生素

林可霉素类抗生素包括林可霉素和克林霉素。

1.抗菌作用及机制

两药的抗菌谱与红霉素类似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素强4~8倍。最主要特点是对各类厌氧菌有强大抗菌作用。对需氧G+菌有显著活性，对部分需氧G-球菌、人型支原体和沙眼衣原体也有抑制作用，但肠球菌、G-杆菌、MRSA、肺炎支原体对本类药物不敏感。

2.临床应用

主要用于厌氧菌引起的口腔、腹腔和妇科感染。治疗需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等。对金*色葡萄球菌引起的骨髓炎为首选药。